中文名称 | PLX5622 |
中文名 | 6-氟-N-((5-氟-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-5-((5-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)吡啶 -2-胺 |
英文名称 | PLX5622; 3-Pyridinemethanamine, 5-fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy- |
CAS号 | 1303420-67-8 |
分子式 | C21H19F2N5O |
PLX5622性质 |
密度 | 1.364±0.06 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | Soluble in DMSO (>25 mg/ml) |
形态 | solid |
颜色 | Paleyellow |
稳定性 | Stable for 2years fromdate of purchase as supplied. Solutions in DMSO maybe stored at -20°C for up to 3 months. |
应用 | PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。 |
生物活性 | PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂,IC50小于10 nM,其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。 |
体内研究 | 在小鼠、大鼠、狗和猴体内,PLX5622具有理想的药代动力学属性,其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物Chemicalbook利用度良好(>30%)。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前,PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除。 |