PLX5622

中文名称

PLX5622

中文名

6-氟-N-((5-氟-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-5-((5-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)吡啶 -2-胺

英文名称

PLX5622; 3-Pyridinemethanamine,   5-fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-

CAS号

1303420-67-8

分子式

C21H19F2N5O

PLX5622性质

密度

1.364±0.06 g/cm3(Predicted)

溶解度

Soluble in DMSO (>25 mg/ml)

形态

solid

颜色

Paleyellow

稳定性

Stable for 2years fromdate of purchase as   supplied. Solutions in DMSO maybe stored at -20°C for up to 3 months.

应用

PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，Ki 值为   5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。

生物活性

PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。

体内研究

在小鼠、大鼠、狗和猴体内，PLX5622具有理想的药代动力学属性，其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物Chemicalbook利用度良好（>30%）。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前，PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除。